考点1、化学药:
(1)化学合成方法,小分子药物
(2)从天然产物中提取、发酵或半合成得到的有效单体、抗生素、天然药物或半合成抗生素
考点2、生物制品:
(1)以基因工程/细胞工程/蛋白质工程/发酵工程等生物技术制备
(2)以维生素、细胞及各种组织液体等生物材料制备
考点3、药物的化学降解途径:
(1)水解:酯/内酯(普鲁卡因、阿托品)酰胺(β内酰胺、氯霉素、巴比妥)
(2)氧化:酚(肾上腺素、吗啡)、烯醇(维C)、芳胺(磺胺)、吡唑酮(安乃近)、吩噻嗪(氯丙嗪)、双键(维A、维D)
(3)异构化(光学异构、顺反异构)
(4)聚合(氨苄西林、塞替哌)
(5)脱羧(对氨基水杨酸)
考点4、影响药物制剂稳定性的因素
(1)处方因素【pH、酸碱催化、溶剂(介电常数)、离子强度、表面活性剂、基质和赋形剂】
(2)外界因素【温度、湿度和水分、光线、空气(氧)、金属离子、包装材料】
考点5、药品有效期和半衰期
考点6、崩解时限
口崩片-1min;可溶片-3min;舌下片-5min;普通片-15min;薄膜衣片-30min;糖衣片-1h;
肠溶片-碱中1h崩解,酸中2h不崩解;
含片-10min不崩解
硬胶囊-30min;软胶囊-1h;滴丸-30min
考点7、药品贮藏
①遮光:用不透光的容器
②避光:避免日光直射
③密闭:防止灰尘及异物进入
④密封:防止风化、吸潮、挥发或异物进入⑤溶封或严封:防止空气和水气的侵入并防止微生物污染
⑥阴凉处:温度不超过20℃
⑦凉暗处:避光且不超过20℃
⑧冷处:2-10℃
⑨常温:10-30℃
考点8:药物的渗透性对药效影响:
第Ⅰ类 高水溶性、高渗透性-溶出度-濮耐诺尔、依那普利、地尔硫
第Ⅱ类 低水溶性、高渗透性-溶解速率-双路芬酸、卡马西平、吡罗昔康
第Ⅲ类 高水溶性、低渗透性-渗透效率-雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔
第Ⅳ类 低水溶性、低渗透性-吸收困难-特非那定、呋塞米、酮洛芬
考点9:手性结构对药物活性的影响
(1)活性和强度都相同
大部分药物,如普罗帕酮、氟卡尼
(2)活性强弱不同
左氧氟沙星;氯苯那敏(右旋>左旋)
萘普生[S构型>R构型]
(3)一个有活性、一个无活性
①L-甲基多巴;
②(S)-氨己烯酸
③索他洛尔(苯乙醇胺类,R活性远胜于S)、阿替洛尔(芳氧丙醇胺,S活性大于R)
(4)产生相反的活性
哌西那朵:
扎考必利:
依托唑啉:
(5)产生不同类型药理作用
①麻黄碱(收缩血管,升高血压,舒张支气管)
伪麻黄碱(只能扩张支气管)
②右丙氧芬(镇痛)-左丙氧芬(镇咳)
③奎宁(抗疟)-奎尼丁(抗心律失常)
(6)一个有活性、一个有毒性
①氯胺酮:R-(+)-中枢麻醉,S-(-)-中枢兴奋(致幻剂)
②乙胺丁醇(抗结核):D构型活性大/毒性小;L构型相反
③丙胺卡因(局麻药):S-有活性,(-)(R)-还有血液毒性
考点10:几何异构体对药物作用的影响
氯普噻吨:顺式体活性大;己烯雌酚(反式体有活性)